复合型口服避孕药的临床应用

时间:2017-09-04 00:01:30   热度:37.1℃   作者:网络

  复合型口服避孕药作为临床应用治疗某些疾病的药理基础基于强力有效地抑制调节月经周期的下丘脑-垂体-卵巢轴的功能,主要是下丘脑-垂体调节卵巢的功能;体内的雌激素明显下降,但保持在早期卵泡期水平;作用于子宫内膜使子宫内膜腺体出现分泌变化,子宫内膜间质蜕膜样变化。停药后子宫内膜能较全面的脱落,“月经”来潮。因此,适用于下列情况:抑制FSH、LH分泌,降低FSH、LH水平,抑制排卵; 降低卵巢功能体内雌激素水平下降;保证子宫内膜在停药后定期脱落,防止子宫内膜持续增生;使过厚的子宫内膜和/或子宫内膜单纯型增生过长者的子宫内膜萎缩,定期脱落。

  多囊卵巢综合征是一病理生理复杂,内分泌紊乱和糖、肢代谢异常的疾病,因病因未明,目前是难以彻底治愈的疾病,若长期不纠正内分泌和代谢异常,可预期将发生子宫内膜病变,糖和脂代谢异常等导致的严重并发症,是冠心病的高危因素。

  复合型口服避孕药治疗多囊卵巢综合症的目的在于改变生殖内分泌的失调,对糖,脂代谢无直接作用。现共知内分泌的失调表现为:1. 下穴脑垂体功能失调导致LH的内分泌呈现高频率,高幅度的脉冲式分泌模式,导致LH水平明显高于FSH。2. 在LH作用下,卵泡中的泡膜细胞功能旺盛,因P450C17酶活性增加合成过多的雄激素,而因FSH水平相对低下,颗粒细胞功能不足,无法使雄激素转化为雌二醇,结果导致卵泡中合成的雄激素(雄烯二酮和睾酮)过多—卵泡液中过高的雄激素抑制卵炮生长发育;外周血中高雄激素血症。3. 因卵泡发育中止,无排卵,但持续分泌雌激素,在长期雌激素作用下,势必导致子宫内膜增生过长,甚至子宫内膜腺癌。

  复合型口服避孕药治疗多囊卵巢综合症的目的为:抑制下丘脑-垂体,使LH下降,从而降低卵泡中泡膜细胞活性,使雄激素水平下降;下丘脑-垂体功能抑制原卵泡功能下降,卵泡缩小,增大的多囊卵巢变小;因复合型口服避孕药对子宫内膜的作用,可防止子宫内膜出现病变。此外,复合型口服避孕药中的雌激素可促使肝SHBG的合成,提高血中SHBG水平,可降低游离雄激素和游离雌激素的水平,降低其生物效应,雄激素水平下降,亦有利于糖,脂代谢的纠正。

  可见,复合型口服避孕药适合未婚,暂不欲生育和已生育的女性,以及诱发排卵前的准备(降低LH和雄激素)。因新一代孕酮(如去氧孕烯,也称地索高诺酮)与孕酮受体的结合力强,而与雄激素受体的结合力极低,故能充分发挥复合型口服避孕药的作用,而几乎无雄激素的作用。此外,新一代复合型口服避孕药停药后即允许妊娠,无须等待3-6个月,对胎儿无致畸作用。

  子宫内膜异位症和腺肌症为一进行性发展的疾病,虽病因未明,但为雌激素依赖性疾病已公认。月经周期中的雌激素必然促使其发展,若分化较好的子宫内膜异位灶尚随着月经周期出现相应的变化,增生,分泌,退化出血,病灶不断扩展,且向深部浸润。回顾当今治疗子宫内膜异位的药物不外乎降低雌激素水平,抑制异位的子宫内膜灶,但大都用药期有效且用药期月经闭止,停药后随着月经周期恢复而异位的子宫内膜灶再度活动。因复合型口服避孕药可使体内雌激素保持在早期卵泡期水平,而雌、孕激素联合的制剂对子宫内膜具萎缩作用,因周期性用药故有“月经”来潮。因此适合不欲生育,尤其是不能生育的患者。虽然用药期异位的子宫内膜不会萎缩,但可使异位的内膜灶相对稳定,使病灶不继续发展,因此可以长期用药,使子宫内膜异位症和腺肌症处于稳定状况。据全世界广泛应用复合型口服避孕药的经验表明,新一代口服避孕药(如妈富隆)的副反应发生率极低,对体重的影响极其轻,可安全地长期应用。而作为治疗疾病,建议患者应定期作医疗检查,了解病情进展和自身健康状况。

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