今日，Amphista Therapeutics公司宣布完成数额为5300万美元的B轮融资。本轮融资由Forbion和Gilde Healthcare公司领投，其它投资者包括诺华风投基金（Novartis Venture Fund）和礼来公司（Eli Lilly and Company）。获得的资金将用于扩展该公司的下一代靶向蛋白降解平台，并加快介导靶向蛋白降解的双特异性分子研发管线的开发。

靶向蛋白降解领域是目前药物开发领域的一个热点。这一类型药物的基本作用机制是利用泛素-蛋白酶体系统（UPS）来诱导特定蛋白的降解。E3泛素连接酶能够为需要降解的蛋白加上泛素标签，让它们被运送到蛋白酶体进行降解。通过靶向降解与疾病相关的蛋白，可以靶向传统小分子抑制剂无法靶向的“不可成药”靶点。目前，名为PROTAC的靶向蛋白降解分子已经在临床试验中获得初步积极试验结果。除了PROTAC以外，基于度胺类药物开发的“分子胶”类药物也在不断扩展它们能够靶向的蛋白靶点范围。

然而，目前大多数靶向蛋白降解疗法都借助于少数几种E3泛素连接酶，主要为CRBN或VHL。这一定程度上限制了靶向蛋白降解疗法的适用范围，因为不是所有的靶点都适于被CRBN或VHL介导的过程降解。而且在治疗癌症的经验显示，肿瘤可以针对CRBN或VHL介导的蛋白降解通路产生耐药性变异，从而让蛋白降解疗法失效。

来源：新浪医药。

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