文 | 药疯

近年来，ADC用于肿瘤的靶向治疗，受到了制药界极大的关注；其中以美登素衍生物作为细胞毒性成分的ADC药物，更是备受研究者的青睐，且已经取得了一系列的突破性进展。那么，美登素从数十年研究过程中的不可成药，到现今ADC三大核心中的合金弹头，是如何逐渐发展起来的呢？请看本稿件。

一、ADC的三大组件及作用机制

100多年前，即有研究者提出抗体靶向治疗癌症的“魔术子弹”的概念，而随着抗体技术的不断成熟，近年来全球已掀起了ADC的研发热潮。ADC是由“抗体”、“连接子”和“弹头分子”三个主要组件构成，能够特异性识别肿瘤抗原，并形成ADC-抗原复合物通过受体介导的胞吞作用进入靶细胞内部，进一步释放出高活性的弹头分子，从而完成对肿瘤细胞的选择性杀伤。