近日，国家纳米科学中心（以下简称纳米中心）在北京召开“注射用盐酸伊立替康（纳米）胶束”技术转让总结汇报会。《中国科学报》记者从会上获知，由纳米中心科研人员研发的用于晚期结直肠癌的“注射用盐酸伊立替康（纳米）胶束药物”，已获准开展临床试验。这是目前国内获得批准进入临床的第一个名称中含有“纳米”字样的治疗性新药。

       目前，针对晚期结直肠癌，盐酸伊立替康是临床广泛使用的细胞毒类广谱性药物。但是，其存在致死性腹泻脱水、腹部痉挛性疼痛、发热等副作用。纳米药物在表面和尺寸效应上存在优势，成为解决该问题的方向。

       多年来，纳米中心研究员梁兴杰课题组致力于新型纳米药物的构建及其在癌症等重大恶性疾病预防和治疗中的应用研究。2012年起，在中国科学院战略性先导科技专项资助下，他们利用相容性好的生物材料实现了盐酸伊立替康纳米化，有效提高了药物的包封率，创建了纳米药物特有性质的系列检测方法。

       研究结果表明，注射用盐酸伊立替康（纳米）胶束制剂具有“海绵缓冲效应”的特点，可极大减少伊立替康与血浆蛋白的结合，降低游离药物的非特异性毒副作用，使得药物最大耐受剂量和在肿瘤靶组织的暴露量均大幅增加，药效明显提高。通过正常动物和荷瘤动物的单次和多次给药实验，胶束制剂最大耐受剂量可达到市售药物的1.56倍以上，抗肿瘤疗效达2.45倍。

       经过多次优化，梁兴杰团队最终确定了盐酸伊立替康（纳米）胶束配方、工艺以及质量标准，后期在中国医药研究开发中心有限公司的共同协作下完成了注册申报。

       2020年4月，纳米中心与广东惟楚医疗科技有限公司签署合作协议，接续抗肿瘤2.2类新药注射用盐酸伊立替康（纳米）胶束临床试验研究。该成果转让金额超过亿元。