8月31日，创新药开发公司Medivir宣布，旗下口服肝癌靶向疗法MIV-818获英国药品和保健产品监管署（MHRA）批准开展1/2a期临床试验，联合仑伐替尼和K药（帕博利珠单抗）二线治疗细胞肝癌。

MIV-818是二氧戊环衍生物和L-构型脱氧胞苷类似物曲沙他滨（troxacitabine）的肝靶向核苷酸氨基磷酸酯前药。

MIV-818经肝代谢，将链终止核苷酸三磷酸高水平导向肝脏，给药后三磷酸化曲沙他滨肝脏浓度显著高于血浆浓度。

而临床前研究显示，MIV-818对肝癌细胞的抑制活性比曲沙他滨高十倍。

此外，MIV-818对正常肝细胞的有效抑制浓度（CC50）是肝癌细胞4000倍，远高于一线用药索非替尼。

肝癌是全世界癌症相关死亡的第三大原因，肝细胞癌（HCC）是最常见的肝癌。尽管现有的晚期肝癌治疗方法可以延长患者的生命，但治疗效益不足，死亡率仍然很高,存在巨大临床为满足需求。在美国，每年有42000名患者被诊断为原发性肝癌，目前五年生存率为11%。

2020年5月，FDA授予MIV-818孤儿药物称号（ODD），用于治疗最常见的原发性肝细胞癌（HCC），目前已在美国完成Ia期临床试验，接受MIV-818的9名肝癌患者中有5名病情稳定，并且安全性和耐受性良好。

基于积极的临床前和临床数据，MIV-818有希望成为首个肝癌靶向药。

来源：新浪医药。