阿斯利康的Forxiga (dapagliflozin) 是一种钠-葡萄糖协同转运蛋白 2 (SGLT2) 抑制剂，已被欧盟委员会批准用于治疗慢性肾病 (CKD)。英国药品和保健品监管局 (MHRA) 同样批准了Forxiga在英国的许可延期。SGLT2是由SLC5A2（溶质载体家族5成员2）基因编码的蛋白质。SGLT2属于钠依赖型葡萄糖共同运输蛋白，是和钠浓度有关的葡萄糖共同运输蛋白。SGLT2是肾脏内主要协同转运蛋白。大部分SGLT2都是位于近端肾小管细胞中S1段和S2段的刷状薄膜，负责将肾脏中90%的葡萄糖重新吸收（图1）。

抑制SGLT2可减少近端肾小管重新吸收葡萄糖至血液的分量，增加尿糖排泄量、热量流失和渗透性利尿。因此，抑制SGLT2对血糖、体重和血压，均有改善作用。

图1.SGLT2是肾脏内主要协同转运蛋白，负责将肾脏中90%的葡萄糖重新吸

阿斯利康在一份声明中表示，Forxiga (dapagliflozin) 是近20年来批准的第一个适用于成人CKD患者的新疗法。

这一决定是基于DAPA-CKD III期试验的阳性结果，该试验表明，在患有和不患有2型糖尿病的CKD患者中，除了标准治疗外，Forxiga (dapagliflozin) 是第一种在肾脏结局试验中显示全因死亡率显著降低的药物。DAPA-CKD III期试验的联合主席，荷兰格罗宁根大学医学中心的Hiddo L. Heerspink说：“基于DAPA-CKD III期试验的优异结果，dapagliflozin延迟了疾病进展，为医生改善慢性肾病患者的预后提供了重要机会”。

Forxiga（在美国称为Farxiga）最近也在美国被批准用于治疗患有和不患有2型糖尿病的成人CKD患者，Forxiga目前正在日本和世界其他几个国家进行审查。

 

原始出处：

http://www.pharmatimes.com/news/azs_forxiga_gains_ec,_mhra_approvals_for_chronic_kidney_disease_1374412