诺华（Novartis）近日公布了评估新一代眼科药物Beovu（brolucizumab）6mg与阿柏西普（aflibercept）2mg治疗湿性年龄相关性黄斑变性（wet-AMG）患者3期MERLIN研究的首批可解读第一年结果。该研究是一项为期2年的研究，于2018年下半年启动，在接受抗VEGF治疗但仍有持续性视网膜液的患者中开展，在加载期后Beovu（6mg）和aflibercept（2mg）均每4周注射一次。

结果显示，MERLIN研究达到了主要终点：在加载期后每4周给药一次，Beovu与aflibercept在最佳矫正视力（BCVA）从基线检查的变化方面显示出非劣效性。此外，在治疗第一年，Beovu与aflibercept相比在选定的解剖学次要终点上显示出优越性。然而，与每月一次2mg aflibercept组相比，每月一次6mg Beovu组患者的眼内炎症（IOI）发生率较高。MERLIN研究的临床数据正在进一步分析中，详细数据将在即将召开的医学会议上公布。诺华一直致力于眼科治疗，并为有眼部疾病或有眼部疾病风险的患者提供创新的治疗方法。

湿性AMD（wet-AMD，图片来源retinaboston.com）

诺华全球药物开发负责人兼首席医疗官John Tsai医学博士表示：“虽然较长的给药间隔可能有益于许多患有湿性AMD和其他视网膜疾病的患者，但有些患者需要每月一次给药来解决持续性液体问题。我们启动了MERLIN和其他临床项目，为这些患者探索Beovu。这些数据有助于我们的试验向前推进，以便我们能够最好地确定合适的患者如何从这一重要药物中获益最大。”

诺华评估了所有正在进行的Beovu临床项目中在加载期后四周给药间隔的研究。为了患者的安全，诺华决定终止MERLIN研究、RAPTOR和RAVEN研究，后2项研究正在评估Beovu治疗视网膜静脉阻塞（RVO）的疗效和安全性，最初每个月注射一次、共6次。所有其他相关的正在进行的试验方案将被修改为在加载期后停止4周的给药间隔。临床试验研究人员已被告知，并将适当地跟踪他们的患者。在前3次给药后，医生不应采用6mg Beovu间隔期小于2个月治疗患者。

诺华已主动将这些数据传达给卫生监管部门，并将在全球范围内更新Beovu处方信息。当在加载期后间隔期2-3个月使用Beovu时，Beovu仍然是适当的湿性AMD患者的重要和有效的治疗选择。诺华仍然致力于支持视网膜社区提供有关Beovu的信息。Beovu禁止用于有眼部或眼周感染、活动性眼内炎症或已知对brolucizumab过敏的患者。

Beovu是一种新一代抗血管内皮生长因子（VEGF）药物，于2019年10月在美国、2020年2月在欧盟被批准，用于治疗湿性年龄相关性黄斑变性（wet-AMD）。截至目前，Beovu已在全球40多个国家批准上市。2020年6月，Beovu美国标签更新，纳入了有关视网膜血管炎（RV）和视网膜血管阻塞（RO）的额外安全信息。

湿性年龄相关性黄斑变性（wet-AMD，nAMD）是导致失明的主要原因，影响着全球2000多万人，频繁眼内注射是wet-AMD患者放弃治疗的常见原因。

值得一提的是，Beovu是第一个疗效媲美Eylea（阿柏西普）、同时在符合资格的wet-AMD患者中在3个月加载期（loading phase）后给予3个月给药间隔维持治疗不影响疗效的抗VEGF药物，可通过减少频繁注射提高患者的治疗依从性，从而有效维持患者视力。

Beovu活性药物成分为brolucizumab（RTH258），这是一种人源化单链抗体片段（scfv），靶向所有类型的血管内皮生长因子-A（VEGF-A）。单链抗体片段因其体积小、组织渗透性增强、系统循环的快速清除、药物递送特性而在药物开发中受到高度关注。brolucizumab的创新结构使其仅有26kDa大小，针对VEGF-A所有亚型均有很强的抑制作用，并具有很高的亲和力。在临床前研究中，brolucizumab通过阻断配体-受体相互作用来抑制VEGF受体的激活。增加的VEGF途径信号与病理性眼部血管生成和视网膜水肿有关。在脉络膜视网膜血管疾病患者中，抑制VEGF途径可抑制新生血管病变的生长，缓解视网膜水肿，改善视力。

在中国，Beovu已进入3期临床研究，开发用于湿性AMD和糖尿病性视网膜病变等适应证。特别值得一提的是，2021年4月13日，在海南省卫健委、海南省药监局、海口海关指导下，博鳌乐城国际医疗旅游先行区管理局主办的海南博鳌乐城第二届“永不落幕”国际创新药械展在博鳌乐城先行区举行。

在“永不落幕”国际创新药械展期间，Beovu治疗湿性AMD在海南博鳌超级医院完成了全国首针注射。Beovu是目前全球唯一获批的可在负荷期后每三个月注射一次的抗血管内皮生长因子药物。

原文出处：Novartis reports one year results of Phase III MERLIN study evaluating Beovu® every four week dosing and provides update on Beovu clinical program

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