首个口服肝癌靶向疗法MIV-818
时间:2021-09-08 12:22:55 热度:37.1℃ 作者:网络
8月31日,创新药开发公司Medivir宣布,旗下口服肝癌靶向疗法MIV-818获英国药品和保健产品监管署(MHRA)批准开展1/2a期临床试验,联合仑伐替尼和K药(帕博利珠单抗)二线治疗细胞肝癌。
MIV-818是二氧戊环衍生物和L-构型脱氧胞苷类似物曲沙他滨(troxacitabine)的肝靶向核苷酸氨基磷酸酯前药。
MIV-818经肝代谢,将链终止核苷酸三磷酸高水平导向肝脏,给药后三磷酸化曲沙他滨肝脏浓度显著高于血浆浓度。
而临床前研究显示,MIV-818对肝癌细胞的抑制活性比曲沙他滨高十倍。
此外,MIV-818对正常肝细胞的有效抑制浓度(CC50)是肝癌细胞4000倍,远高于一线用药索非替尼。
肝癌是全世界癌症相关死亡的第三大原因,肝细胞癌(HCC)是最常见的肝癌。尽管现有的晚期肝癌治疗方法可以延长患者的生命,但治疗效益不足,死亡率仍然很高,存在巨大临床为满足需求。在美国,每年有42000名患者被诊断为原发性肝癌,目前五年生存率为11%。
2020年5月,FDA授予MIV-818孤儿药物称号(ODD),用于治疗最常见的原发性肝细胞癌(HCC),目前已在美国完成Ia期临床试验,接受MIV-818的9名肝癌患者中有5名病情稳定,并且安全性和耐受性良好。
基于积极的临床前和临床数据,MIV-818有希望成为首个肝癌靶向药。
来源:新浪医药。