临床必备:稳定性冠心病临床常用药物一览

时间:2023-05-04 09:36:07   热度:37.1℃   作者:网络

稳定性冠心病(SCAD)主要包括慢性稳定性劳力型心绞痛、缺血性心肌病和急性冠状动脉综合征(ACS)之后稳定的病程阶段3种情况。稳定性冠心病药物治疗主要是缓解症状和预防心血管事件两个目的。

缓解症状、改善缺血

目前改善缺血、减轻症状的药物主要包括β受体阻滞剂、硝酸酯类药物及钙通道阻滞剂(CCB)等。其中β受体阻滞剂同时兼具缓解症状和预防心血管事件两方面的作用。

01、β受体阻滞剂

如无禁忌证,β受体阻滞剂应作为稳定型心绞痛的初始治疗药物。临床更倾向于使用选择性β1受体阻滞剂,如美托洛尔、阿替洛尔及比索洛尔。同时具有α和β受体阻滞的药物,在慢性稳定型心绞痛(CSA)的治疗中也有效。无固定狭窄的冠状动脉痉挛造成的缺血,如变异性心绞痛,不宜使用β受体阻滞剂,此时CCB是首选药物。

美托洛尔

急性心肌梗死及不稳定心绞痛在无禁忌证的情况下,主张在早期即最初的几小时内使用。

可先静脉注射一次2.5~5.0 mg(2 min内),每5分钟1次,共3次,总剂量为10~15 mg。之后15 min开始口服25~50 mg、每6~12小时1次,共24~48 h,然后口服50~100 mg bid。

急性心肌梗死发生房颤时若无禁忌可静脉使用美托洛尔,方法同上。

比索洛尔

口服,通常5 mg/d,按需要调整剂量,最多一日不超过10 mg。

阿替洛尔

口服,成人常用量开始6.25~12.50 mg bid,按需要及耐受量渐增至50~200 mg/d。肾功能损害时,肌酐清除率<15ml•min-1•(1.73m²)-1者,25 mg/d;肌酐清除率为15~35 ml•min-1•(1.73m²)-1者,最多50 mg/d。

02、窦房结If通道阻滞剂

伊伐布雷定推荐的起始剂量为5.0 mg bid,早、晚进餐时服用。治疗2周后,可将剂量增加至7.5 mg bid。

≥75岁的老年患者,应考虑以较低的起始剂量开始给药(2.5 mg bid);肾功能不全且肌酐清除率>15 ml/min的患者无需调整剂量;轻度肝损害患者无需调整剂量。

03、硝酸酯类

只要存在明确的缺血客观依据,均应使用硝酸酯类药物等进行抗缺血治疗。舌下含服或喷雾用硝酸甘油可作为心绞痛发作时缓解症状用药,也可于运动前数分钟使用,以减少或避免心绞痛发作。长效硝酸酯药物用于降低心绞痛发作的频率和程度,并可能增加运动耐量。

硝酸甘油

片剂:成人0.25~0.50 mg/次舌下含服,每5分钟可重复1片,直至疼痛缓解。如15 min内总量达3次后疼痛持续存在,应立即就医。在活动或大便之前5~10 min预防性使用,可避免诱发心绞痛。

注射液:静脉滴注,起始剂量5~10 μg/min,每3~5分钟可增加5~10 μg/min,剂量上限一般不超过200 μg/min。患者对本药的个体差异很大,静脉滴注无固定适合剂量。

硝酸异山梨酯

片剂:口服,预防心绞痛,5~10 mg/次、2~3次/d,一日总量10~30 mg。由于个体反应不同,需个体化调整剂量。舌下给药,5 mg/次,缓解症状。

注射液:静脉滴注。初始剂量可以从1~2 mg/h开始,然后根据患者个体需要进行调整,最大剂量通常不超过8~10 mg/h。但当患者有心力衰竭时,可能需要加大剂量,达到10 mg/h,个别患者甚至可高达50 mg/h。

单硝酸异山梨酯

口服,片剂,10~20 mg/次、2~3次/d;缓释制剂,40~50 mg/d。静脉注射,以1~2 mg/h开始,根据反应调节剂量,最大剂量为8~10 mg/h。剂量需个体化。

04、钾通道开放药

尼可地尔具有双重冠状动脉扩张作用,可有效扩张各级冠状动脉。

口服,成人5 mg tid,根据症状轻重可适当增减。静脉滴注,尼可地尔溶于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中制成0.01%~0.03%溶液。以2 mg/h为起始剂量,可根据症状适当增减剂量,最大剂量<6 mg/h。

05、钙通道阻滞剂

对变异性心绞痛或以冠状动脉痉挛为主的心绞痛,CCB是一线治疗药物。当稳定型心绞痛合并心力衰竭必须应用长效CCB时,可选择氨氯地平或非洛地平。非二氢吡啶类CCB地尔硫䓬和维拉帕米常用于伴有房颤或房扑的心绞痛患者,可作为对β受体阻滞剂有禁忌患者的替代治疗;不宜用于已有严重心动过缓、高度房室传导阻滞及病态窦房结综合征的患者。

硝苯地平

口服,起始剂量10 mg tid,常用维持剂量为10~20 mg tid。最大剂量不宜>120 mg/d。缓释制剂20~40 mg bid,控释制剂30~60 mg/d。

氨氯地平

治疗心绞痛起始剂量为5~10 mg/d。老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗。

左旋氨氯地平

口服,起始剂量为2.5 mg/d;根据患者的临床反应可增加剂量,最大可增至5 mg/d。

非洛地平

口服,起始剂量2.5 mg bid;维持剂量为5 mg/d或10 mg/d。缓释制剂起始剂量5 mg/d,维持剂量5或10 mg/d。

地尔硫䓬

口服,起始剂量30 mg/次、4次/d,餐前及睡前服药,每1~2天增加1次剂量,直至获得最佳疗效。平均剂量范围为90~360 mg/d。缓释制剂,90~180 mg/d。

维拉帕米

用于心绞痛时,口服,80~120 mg tid。缓释制剂开始120或180mg/d,按需要及耐受情况可逐步增加剂量至120或180 mg bid,或240 mg qd。总量<480 mg/d。肝功能不全者及老年人的安全剂量为40 mg tid。用药后8 h根据疗效和安全评估决定是否增量。

改善预后

主要包括抗血小板药物、调脂药物、β受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)或血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)。

01、抗血小板药

无ACS及经皮冠状动脉介入治疗(PCI)病史者,推荐小剂量阿司匹林长期服用。SCAD患者接受PCI治疗后,建议给予双联抗血小板药物治疗(DAPT,即阿司匹林+P2Y12受体拮抗剂)6个月。既往1~3年前有心肌梗死病史的缺血高危患者,可考虑采用阿司匹林联合替格瑞洛(60 mg、2次/d)长期治疗。

阿司匹林

所有稳定性冠心病患者如无用药禁忌证均应服用阿司匹林,给予小剂量,75~150 mg/d。

氯吡格雷

不能耐受阿司匹林的患者可改用氯吡格雷作为替代治疗。推荐剂量为75 mg/d,与或不与食物同服。

替格瑞洛

起始剂量为单次负荷量180 mg,此后90 mg bid。已经接受过负荷剂量氯吡格雷的急性冠状动脉综合征患者,可以开始使用替格瑞洛。

02、调脂及抗动脉粥样硬化药

SCAD患者如无禁忌,需依据其血脂基线水平首选起始剂量中等强度的他汀,根据个体调脂疗效和耐受情况适当调整剂量,LDL-C目标值<1.8 mmol/L。若LDL-C水平不达标,可与其他调脂药物(如依折麦布等)联合应用。如果LDL-C基线值较高,现有调脂药物标准治疗3个月后难以降至基本目标值,可考虑将LDL-C至少降低50%作为替代目标。若LDL-C基线值已在目标值以内,可将其LDL-C从基线值降低30%。LDL-C达标后不应停药或盲目减量。

辛伐他汀

(1)高胆固醇血症患者:起始剂量10~20 mg/次,晚间顿服。

(2)心血管事件高危人群:推荐起始剂量20~40 mg/次,晚间顿服。调整剂量应间隔4周以上。

(3)纯合子家族性高胆固醇血症患者:推荐40 mg/次,晚间顿服;或80 mg/d,分早晨20 mg、午间20 mg和晚间40 mg服用。

(4)肾功能不全患者:慢性肾脏疾病(CKD)1~3期者无需调整剂量,4期者减量,慎用。

阿托伐他汀

(1)原发性高胆固醇血症和混合型高脂血症:起始剂量10 mg/d。

(2)杂合子型家族性高胆固醇血症:起始剂量为10 mg/d。逐步加量(间隔4周)至40 mg,如仍不满意,可将剂量增加至80 mg/d或加用胆酸螯合剂。

(3)纯合子型家族性高胆固醇血症:10~80 mg/d。

(4)预防性用于存在冠心病危险因素的患者:10 mg/d。

(5)老年人无需调整剂量;肾功能不全患者无需调整剂量。

瑞舒伐他汀

口服,起始剂量为5 mg/d。对需要更强效地降低LDL C的患者起始剂量可考虑10 mg/d。如有必要,可在治疗4周后调整剂量。一日最大剂量为20 mg。

年龄≥65岁的老年人、甲状腺功能低下患者应注意肌酶的升高,降低起始剂量,调整剂量时应慎重。肾功能不全患者:CKD 1~3期者无需调整剂量,4期者禁用。

非诺贝特

口服,0.1 g tid,维持量0.1 g/次、1~3次/d,用餐时服。老年人如有肾功能不全需适当减少剂量。

依折麦布

口服,成人10 mg/d。可单独服用或与他汀类联合应用,可在一日内任何时间服用,可空腹或与食物同时服用。老年患者无需调整剂量。肾功能减退时应减少依折麦布剂量。

03、ACEI类

对SCAD患者,尤其是合并高血压、LVEF≤40%、糖尿病或慢性肾病的高危患者,只要无禁忌证,均可考虑使用ACEI或ARB。

卡托普利

视病情或个体差异而定,给药剂量须遵循个体化原则,按疗效予以调整。口服,起始剂量12.5 mg/次、2~3次/d,按需要1~2周后增至50.0 mg/次、2~3次/d。宜在餐前1 h服药。

近期大量服用利尿剂,处于低钠/低血容量而血压正常或偏低患者,起始剂量6.25 mg tid,逐步增加至常用量。

依那普利

口服,起始剂量为5 mg/d,随血压反应调整至10~40 mg/d,分1~2次服,如疗效仍不满意,可加用利尿药。肾功能损害患者可根据肌酐清除率调整剂量,30~80 ml/min时,起始剂量为5 mg/d,<30 ml/min时,起始剂量为2.5 mg/d。

赖诺普利

在急性心肌梗死症状发生24 h内应用。首剂给予5 mg口服,24 h后及18 h后再分别给予5 mg、10 mg口服,随后10 mg/d。低收缩压的患者(收缩压≤120 mmHg)或梗死后3 d内的患者应给予较低剂量,2.5 mg口服。

04、ARB类

缬沙坦口服,80~160 mg/d,可在进餐时或空腹服用。建议固定服药时间,如早晨。一般用药2周达确切降压效果,4周达最大疗效。如降压效果不满意,可加用利尿剂。

参考文献:

1.中华医学会, 中华医学会临床药学分会, 中华医学会杂志社, 等. 稳定性冠心病基层合理用药指南. 中华全科医师杂志, 2021, 20(4): 423-434.

2. 国家卫生计生委合理用药专家委员会, 中国药师协会. 冠心病合理用药指南. 中国医学前沿杂志(电子版). 2016, 8(6): 19-107.

3. 中华医学会心血管病学分会介入心脏病学组, 中华医学会心血管病学分会动脉粥样硬化与冠心病学组, 中国医师协会心血管内科医师分会血栓防治专业委员会, 等. 稳定性冠心病诊断与治疗指南. 中华心血管病杂志, 2018, 46(9): 680-694.

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