在类风湿关节炎的发病中，自身免疫异常起着重要的作用，多年来人们试图通过抑制免疫反应减缓和阻止类风湿关节炎的病变发展。

　　较常应用的免疫调节药物有甲氨蝶呤、环磷酰胺、硫唑嘌呤、苯丁酸氮芥、环孢素、来氟米特等，其中位列前4种的药物，原来的“职责”均为抗癌，因此名声在外，广大病人都知道它们属于抗癌药物。其实，这些抗癌药物也是组成免疫调节药物的一部分，治疗类风湿关节炎就成了它们的“第二职业”。

　　从20世纪50年代早期起，即试用免疫调节药物治疗类风湿关节炎，以后因糖皮质激素问世而暂时停用，直至60年代中期，因发现使用大量皮质激素的严重不良反应，以及不能使该病治疗的缺点后，又重新开始试用该类药物，真可谓一波三折。经过近几十年的临床及实验室研究，免疫调节药物在类风湿关节炎治疗中的机制、选择及用药特点已被逐渐认识。

　　这些免疫调节药物的作用机制各不相同，对各系统器官的不良反应也不尽一致，临床上应根据各种免疫调节药物的作用特点，以及病人的临床状况选用。用药原则应力求发挥免疫调节作用，又不出现明显的不良反应。

　　甲氨蝶呤( Methotrexate，MTX)又称氨甲蝶呤，属抗叶酸代谢产物。20世纪40年代即用于治疗儿童白血病，50年代用于银屑病的治疗，以后主要用于肿瘤的治疗，到70年代末，又用于类风湿关节炎的治疗。

　　由于甲氨蝶呤具有抑制白细胞的趋向性，有直接的抗炎作用，并有很强的免疫抑制作用，小剂量应用很少引起严重的不良反应，而且治疗类风湿关节炎的疗效确实，是目前国内外治疗类风湿关节炎的选择药物之一。

　　通过大量研究，许多学者认为：应在早期使用甲氨蝶呤治疗类风湿关节炎，这对于早期控制病程进展比较有益。

　　在类风湿关节炎治疗中，一般主张小剂量及长疗程应用甲氨蝶呤。每周5~15mg，1次口服，也可静脉注射或肌内注射。有学者建议从每周~5mg开始，逐渐加量，一般递增至每周15mg，大剂量每周不超过30mg。它具有作用迅速、疗效确切、危险性小的特点，有些病人应用1~2次后，关节肿痛即可改善，通常在1个月内有所进步。

　　该药起效快，停药后反复也快，一般在停药2周以内，被控制的病情又会很快地发作，因此，当病情控制后应维持使用，目前认为，甲氨蝶呤可持续应用5-6年以上。

　　甲氨蝶呤与其他改变病情抗风湿药合用的效果又优于单用，与其他慢作用抗风湿药相比，甲氨蝶呤对阻止类风湿关节炎骨质破坏的作用优于青霉胺及硫唑嘌呤，弱于金制剂，而与柳氮磺吡啶、来氟米特相当。

　　对于病情明显活动和提示预后不良的病人，推荐使用甲氨蝶呤或与其他慢作用抗风湿药物或生物制剂联合治疗。