孟鲁司特是一种能显著改善哮喘炎症指标的强效口服制剂，属于白三烯受体拮抗剂，白三烯是在炎症刺激时（如吸入过敏原）体内所释放的一种化学物质，孟鲁司特通过抑制体内的白三烯而起作用，对I型半胱氨酰白三烯受体有高度的亲和性和选择性，能有效地抑制强效的炎症介质半胱氨酰白三烯（LTC4，LTD4，LTE4）与I型半胱氨酰白三烯(CysLT1)受体结合所产生的生理效应而无任何受体激动活性。目前孟鲁司特主要有三种剂型，即孟鲁司特钠颗粒、孟鲁司特钠咀嚼片和孟鲁司特钠片。三种剂型可以针对不同年龄段的患者群体。那么这三兄弟有何区别？又有何特殊应用？

一、适应症和用法

二、孟鲁司特在胸部疾病中的特殊应用

自1982年首次发现以来，白三烯已经逐渐被证实参与体内多个系统疾病的发生、发展，尤其是白三烯受体拮抗剂如孟鲁司特钠与肺部疾病的相关研究，成为国内外研究热点。

1、孟鲁司特钠与哮喘

LTs受体位于气道平滑肌细胞及其他类型细胞的胞浆膜部分，其作用是介导LTs所致的收缩反应 (即LTs效应)，是通过受体相互作用而产生。LTs受体拮抗剂 (LTRA) 能与LTs受体结合，从而干扰LTs致炎过程而起到治疗作用。因参与哮喘发作的介质很多，炎症介质拮抗剂仅能拮抗一种或少数几种介质，因此平喘效果不明确，而受体拮抗剂抑制了LTs与受体结合，为治疗哮喘提供了新的途径。目前LTRA已研制出许多种，其中扎鲁司特平喘效果最好。口服后3小时可达血浆峰浓度，半衰期10h；如每日2次服药，3日后血药浓度可达稳定状态；大部分经粪便排出，仅10%代谢产物从尿中排出，与血浆蛋白强合率>99%，可从乳汁中分泌。其血药浓度呈剂量-浓度依赖关系，因LTs是一种竞争性拮抗剂，故剂量与效应呈正相关。常用剂量为20mg，每日2次。其副作用很少，可有头痛、咽痛、胃肠不适，一般不需停药；如给予80mg，每日2次，部分患者转氨酶升高，但停药后可恢复正常。因此以每天<40mg，每日2次为宜。

2、孟鲁司特钠与慢性阻塞性肺疾病（COPD）

COPD系具有气流阻塞特征的慢性支气管炎和(或)肺气肿，可进一步发展为肺心病和呼吸衰竭，致残率和病死率高。C反应蛋白、白三烯、TNF-a、IL-6、中性粒细胞、嗜酸性粒细胞等多种炎症介质和炎症细胞参与COPD的发病过程，参与其中的白三烯主要包括白三烯B4和半胱氨酰白三烯 (cysteinyl leukotrienes, CysLTs) 。Rubinstein等进行的一项回顾性研究结果发现，长期使用孟鲁司特对中至重度COPD患儿病情控制疗效较好。雷震等人的研究结果也发现，加用孟鲁司特组与常规治疗组相比，加用孟鲁司特治疗后患儿的血气分析指标中，动脉血氧分压、动脉二氧化碳分压、肺功能-秒钟用力呼气量(forced expiratory volume in one second, FEV1)及FEV1/用力肺活量(forced vital capacity, FVC) 的改善情况,明显优于常规治疗组，并且差异有统计学意义(P<0.05)，这说明孟鲁司特治疗COPD效果确切。运用孟鲁司特治疗COPD雄性豚鼠的动物试验结果发现，使用孟鲁司特治疗COPD雄性豚鼠对激素不敏感型COPD也具有显著疗效。上述研究结果均为COPD的治疗带来新的曙光。

3、孟鲁司特钠与毛细支气管炎

毛细支气管炎是婴幼儿常见的下呼吸道感染性疾病，多见于2岁以下婴幼儿，主要由呼吸道合胞病毒引起，临床上常表现为喘憋、三凹征和肺部哮鸣音等。目前，对于毛细支气管炎无特殊治疗方法，多采用对症治疗，但仍有部分患儿反复发作，最终发展为支气管哮喘，因此，毛细支气管炎可视为部分哮喘儿童的首次发作。有研究结果表明，CysLTs参与了毛细支气管炎的发生、发展，LTRA应用于毛细支气管炎的治疗取得较好疗效。在常规治疗的基础上服用孟鲁司特后，患儿血清及尿白三烯E4水平下降程度、临床症状缓解情况均优于仅接受常规综合治疗的对照组，并且差异有统计学意义(P<0.05)。Kearns等研究结果发现，孟鲁司特可改善1~3个月龄的毛细支气管炎患儿临床症状与结局，并且患儿耐受性好。《白三烯受体拮抗剂在儿童常见呼吸系统疾病中的临床应用专家共识》中明确也指出，毛细支气管炎发作期短程服用孟鲁司特可减轻急性期症状，恢复期持续服用孟鲁司特可减少喘息次数，并且无明显不良反应。上述研究结果均提示孟鲁司特治疗毛细支气管炎临床疗效确切，值得进一步深入研究。

4、孟鲁司特钠与呼吸道病毒感染

呼吸道病毒感染是支气管哮喘急性发作的主要诱发因素。在病毒诱发哮喘发作频繁的季节前，可选用孟鲁司特进行预防性治疗6周，可显著降低哮喘症状加重的总天数，显著减少非计划就医次数。

参考文献

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