2023年12月4日，乐普生物自主研发的靶向EGFR的抗体偶联药物（ADC）注射用MRG003获得美国食品和药物监督管理局（FDA）授予快速通道资格（FTD），用于治疗复发/转移性鼻咽癌（NPC）。

此前，2022年9月21日，国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，注射用MRG003拟纳入突破性治疗品种，拟定适应症为：既往经至少二线系统化疗（包括含铂化疗）和PD-1（L1）抑制剂治疗失败的复发/转移性鼻咽癌。

MRG003是一种由EGFR靶向单抗与强效的微管抑制有效载荷MMAE分子通过vc链接体偶联而成的ADC，其以高亲和力特异性地结合肿瘤细胞表面的EGFR，通过内吞进入肿瘤细胞后释放强效的有效载荷，从而导致肿瘤细胞死亡。

EGFR高表达于结直肠癌、肺癌、头颈癌等多种恶性实体瘤中，89%晚期鼻咽癌存在EGFR表达。因此，EGFR是癌症治疗的重要靶点之一。乐普生物表示，MRG003是我国进度领先的靶向EGFR的ADC，处于临床研究阶段，有望抢占市场机遇。

图注：靶向EGFR的ADC药物MRG003分子设计和作用机制

代号：MRG003

靶点：EGFR
厂家：乐普生物

临床数据

在2022年11月5-12日期间召开的第二十五届全国临床肿瘤学大会暨2022年CSCO学术年会上，中山大学肿瘤防治中心韩非教授发布了由徐瑞华教授领衔的MRG003治疗复发/转移鼻咽癌的多中心Ⅱ期临床研究（MRG003-005）结果。

在这项开放、非随机、多中心Ⅱ期临床研究中，主要评估了MRG003治疗既往至少经一线含铂方案和PD-1抑制剂系统治疗期间、治疗后或不耐受的复发/转移性鼻咽癌患者的疗效与安全性。研究的主要评价指标是客观缓解率（ORR）；次要评价指标包括疾病控制率（DCR）、疾病缓解持续时间（DOR）、无进展生存期（PFS）、总生存期（OS）、安全性、药代动力学参数和免疫原性。

截止2022年6月8日，共入组了61例中国患者，其中2.0mg/kg剂量组30例，2.3mg/kg剂量组31例。入组患者的既往系统中位治疗线数为2线，均接受过含铂+PD-1方案，约90%的患者接受过放疗。

研究结果显示，在有效性分析集的患者（n=57）中，总体ORR为47.4%，DCR为79.0%，3个月DOR率为90%；在2.0mg/kg剂量组（n=28）中，ORR为39.3%，DCR为71.4%；在2.3g/kg剂量组（n=29）中，ORR为55.2%，DCR为86.2%。

亚组分析显示， 96.5%的患者EGFR表达量为1+及以上，无论肿瘤组织EGFR表达量高低，MRG003均取得了良好的疗效。

在安全性方面，MRG003表现出良好的安全性和耐受性，不良事件多为1~2级，未见治疗相关死亡，整体安全可控。

小结

综上所述，在复发/转移性鼻咽癌患者中，MRG003表现出良好的临床疗效和安全性。MRG003此次获得美FDA授予快速通道资格，意味着有机会通过各种形式加快评审进程，期待早日上市造福更多晚期癌症患者。

参考来源：

https://www.lepubiopharma.com