作者：初心

新型冠状病毒肺炎（COVID-19）疫情自2019年底暴发以来，仍在全球范围内蔓延，截至目前，全球已累计报告逾1.9亿例COVID-19确诊病例，逾411万名患者死亡，给全人类造成了巨大灾难。

针对COVID-19，除了加快疫苗接种工作外，寻找更安全有效的治疗方案同样非常迫切。回顾百年流感（1918-2020）历史，真正让人类社会免于流感影响的手段是"流感疫苗+口服特效药"的"防+治"组合，尤其是口服抗流感药物（奥司他韦等）的出现，让人们在感染流感病毒后，只需自行服药、简单防护即可保持正常的社会活动。

对于新冠防治，"新冠疫苗+口服抗新冠药"也是更优的选择，更方便、社会成本更低，目前，全球有多款小分子抗病毒候选药物处于临床研究阶段。近日，又有两款药物有新进展，为抗疫胜利带来了希望。

老药新用--masitinib（马赛替尼）

masitinib（马赛替尼）是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂，能够竞争性抑制新冠病毒的主要蛋白酶3CLpro的活性，从而抑制新冠病毒的复制。

小鼠体内试验表明，masitinib治疗只需6天就能将小鼠肺部和鼻子中的新冠病毒滴度降低为原来的1%以下，并且肺部炎症也有所减轻。此外，masitinib在体外实验中对新冠α、β、γ突变株同样有效。

本次masitinib的研究使用了"老药新用"的策略--科学家们首先在1900种已在临床使用的药物里进行筛选，寻找能抑制普通冠状病毒感染的药物。

108种药物从中脱颖而出，并被进一步用于检测其对新冠病毒的抑制能力。最终，研究人员们开始评估筛选出的20种药物是否会抑制3CLpro这一关键靶点，其中抑制能力最强的是一种叫做masitinib的分子。

研究人员在动物模型中实际评估masitinib的抗新冠效果。他们使用了20只表达人类ACE2受体的小鼠，让它们通过鼻腔感染新冠病毒。之后，这些小鼠被分为两组，一组接受masitinib治疗（25 mg/kg，每天两次），另一组接受安慰剂作为对照。